TABERSONINA: INIBINDO A ATIVAÇÃO DE MACRÓFAGOS E PREVENINDO A REPLICAÇÃO/INFLAMAÇÃO DO SARS-COV-2

Este produto da erva tradicional chinesa Catharanthus roseus pode ser um importante tratamento para a doença/lesão da COVID Longa/Proteína de Espiga.

Como discutimos no início desta semana, a Proteína Spike causa a ativação de macrófagos, que é um componente significativo no desenvolvimento de doenças autoimunes. De fato, pessoas com COVID-19 prolongada e doença/lesão causada pela Proteína Spike apresentam uma alteração profunda na ativação do gene dos macrófagos.

O inflamassoma NLRP3 é um complexo multiproteico necessário para a secreção da citocina pró-inflamatória IL-1β, que desempenha um papel fundamental nas síndromes hiperinflamatórias da COVID-19. A proteína S do SARS-CoV-2, uma proteína de ligação ao receptor viral exposta à superfície e importante como antígeno vacinal, desencadeia a ativação do inflamassoma NLRP3 e a secreção de citocina seletivamente em macrófagos derivados de pacientes com COVID-19. A infecção por SARS-CoV-2 leva à reprogramação de macrófagos humanos, proporcionando um ambiente intracelular que permite a rápida montagem do inflamassoma.

Nosso estudo fornece uma justificativa para o direcionamento farmacológico do inflamassoma NLRP3 e citocinas associadas em casos graves de COVID-19. A alteração profunda da ativação e expressão gênica de macrófagos por várias semanas a meses após a infecção em pacientes com COVID-19 grave e leve pode proporcionar uma melhor compreensão das síndromes inflamatórias pós-COVID. Nossos dados ajudarão a avaliar a imunogenicidade de construções vacinais baseadas na proteína S em relação à estimulação da sinalização imune inata.

A reprogramação de macrófagos de longa duração impulsiona a ativação do inflamossomo mediada pela proteína spike na COVID-19 

https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8350892/

Para resolver este grave problema, tenho procurado uma terapêutica natural que possa ser útil, se não uma potencial solução. A natureza não decepcionou ao longo das nossas investigações e hoje não é exceção. Existe uma terapêutica natural que parece ser feita sob medida para tratar macrófagos ativados pela proteína Spike. Essa terapêutica é a Tabersonina. E tem vantagens. A Tabersonina também parece prevenir a replicação do SARS-CoV-2 e outras inflamações.

O que é Tabersonina? Ela vem da erva da Medicina Tradicional Chinesa Catharanthus roseus.

Catharanthus roseus, comumente conhecida como olhos brilhantes, pervinca-do-cabo, planta-cemitério, pervinca-de-madagascar, solteirona, pervinca-rosa, pervinca-rosa, é uma espécie perene de planta com flor da família Apocynaceae. É nativa e endêmica de Madagascar, mas é cultivada em outros lugares como planta ornamental e medicinal, e atualmente possui distribuição pantropical. É fonte dos fármacos vincristina e vinblastina, usados ​​no tratamento do câncer. Anteriormente, era incluída no gênero Vinca como Vinca rosea.

Catharanthus roseus 

https://en.wikipedia.org/wiki/Catharanthus_roseus

A tabersonina inibe a ativação dos macrófagos ao inibir o inflamossomo NLRP3 – precisamente o que a proteína Spike ativa.

A ativação aberrante do inflamassoma NLRP3 causa a progressão de várias doenças relacionadas à inflamação, mas os inibidores de pequenas moléculas de NLRP3 não estão atualmente disponíveis para uso clínico. A tabersonina (Tab) é um produto natural derivado de uma erva tradicional chinesa, Catharanthus roseus, que é comumente usada como agente antitumoral. Neste estudo, investigamos os efeitos anti-inflamatórios e os alvos moleculares da Tab. Primeiramente, avaliamos 151 compostos naturais produzidos internamente quanto à sua atividade inibitória contra a produção de IL-1β em BMDMs. Descobrimos que a Tab inibiu potentemente a produção de IL-1β mediada por NLRP3 com um valor de IC50 de 0,71 μM. Além disso, demonstramos que a Tab suprimiu a montagem do inflamassoma NLRP3, especialmente a interação entre NLRP3 e ASC.

Tabersonina, um inibidor natural do NLRP3, suprime a ativação do inflamossomo em macrófagos e atenua doenças induzidas pelo NLRP3 em camundongos 

https://www.nature.com/articles/s41401-022-01040-z

Como mencionado anteriormente, a Tabersonina apresenta benefícios adicionais. Ela parece ter a capacidade de prevenir a replicação do SARS-CoV-2 ao se ligar ao 3CLpro e parece inibir outras vias de sinalização inflamatória.

Além dos benefícios do uso contra a COVID-19, a absorção, distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade (ADMET) dos alcaloides são fatores limitantes para seu uso como agentes anti-SARS-CoV-2. A sanguinarina, como alcaloide benzofenantridina, a palmatina, como alcaloide isoquinolínico, e a tabersonina, como alcaloide indólico monoterpenoide, apresentaram boa afinidade de ligação ao 3CLpro e propriedades ADMET adequadas. No entanto, a sanguinarina apresentou toxicidade por AMES [66]. Além disso, sanguinarina, palmatina e tabersonina demonstraram efeitos inibitórios proeminentes em vias de sinalização inflamatória, como a ciclooxigenase-2, as proteínas quinases ativadas por mitógeno e o NF-κB, que demonstraram desempenhar um papel crítico no desenvolvimento de complicações da SARS-CoV-2. Portanto, elas poderiam ser introduzidas em futuros ensaios clínicos em pacientes com COVID-19.

Alcaloides como potenciais fitoquímicos contra o SARS-CoV-2: abordagens aos mecanismos essenciais associados 

https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8159655/

Espero que médicos e institutos de pesquisa testem a Tabersonina para aqueles que sofrem de COVID-19 prolongada e/ou doença/lesão da Proteína Spike. É importante observar que o Catharanthus roseus é tóxico por si só. Este é um trabalho de pesquisa médica e não de aconselhamento médico. Um médico deve ser consultado antes de obter ou usar Tabersonina. Dito isso, ela pode ajudar a restaurar a saúde de pessoas que sofrem de COVID-19 prolongada.

 

Fonte: https://wmcresearch.substack.com/p/friday-hope-tabersonine-inhibiting